Struktura i sastav
farmakodinamiku
Ketoprofen je protuupalno, antipiretik, analgetik lijeka. Djelovanje lijeka na osnovi smanjuju aktivnost dva proteina, COX-1 i COX-2 proteina i ubrzava oksidaciju nezasićene dvostruke linoleinske kiseline i linoleinske kiseline trostrukim nezasićene. Produkt smanjuje sintezu enzimi, vitamini i hormona za peptid, proširuje krvne žile, normalizaciju između membranskih proteina i aktivne ćelije tekućine. Ketoprofen nema negativan učinak na zglobove.U slučaju ketoprofena upalu inhibira lipida skupinu reakciju spoja fiziološki aktivnih tvari s derivatima polienske kiseline, smanjenje aktivnosti enzima ciklooksigenaze, oksidoreduktaza, enzima i, djelomično, osim što usporava proces spoja peptida proširuje krvne žile i normalizira lizosomalni membrane. Ketoprofen ublažava bolove i olakšava proces upale i strukturnih promjena u mišićno-koštanog sustava.
Ketoprofen u obliku otopine za intravensku ili intramuskularnu injekciju preporučeno u upalnim procesima, uzrokuje lijek inhibira lipida Reakcijska povezanost grupe fiziološki aktivnih tvari i derivate poliena kiselina, smanjenje aktivnosti enzima katalizira konverziju slobodnih masnih kiselina i nepotpuno enzima klasu oksidoreduktaze, prije svega , lijek inhibira reakciju peptidnih spojeva, proširuje krvne žile i čini membranskog ORGA stabilne stanične oidov. Ketoprofen ima sposobnost uklanjanja i uklonili mogućnost manifestacija boli upalnih bolesti i abnormalnim lokomotornog sustava.
Ketoprofen u obliku tableta ublažava upale, groznice. Ona je povezana sa smanjenom aktivnosti enzima, aktiviranjem kemijske aktivnost slobodnih višestruko nezasićenih masnih kiselina koje definiraju povezanost skupine aktivnih tvari, kao i fiziološki aktivnih peptida, rastegnuti krvne žile, jača stijenke liposomima. To ne mijenja strukturu zglobova.
Ketoprofen u obliku aerosola smanjuje upalu, bol, uklanja povećanu vaskularnu permeabilnost. U slučaju vanjske uporabe ketoprofena smanjuje upalu zglobova i bol i slične bolesti u mišićima, ligamentima i tetivama. Učinak je osigurana i na miru iu pokretu, te je smanjen jutarnju ukočenost i oticanje zglobova.
Ketoprofen u obliku svijeće ublažava bol, upala i groznica. U slučaju upale odgovor inhibira lipid spoj skupinu fiziološki aktivnih tvari s derivatima polienske kiseline, čime se smanjuje aktivnost enzima katalizira konverziju slobodnih masnih kiselina i djelomično fermetov klasu oksidoreduktaze.
Lijek inhibira reakciju peptidnih spojeva, proširuje krvne žile, i normalizira lizosom zid. Ketoprofen ima opće i posebne efekte na bol ognjišta i smanjuje upalu i sprječava strukturne promjene u lokomotornom sustavu. Na pacijenticama smanjuje ekspresiju znakovi lijeka menstruacijskih tegoba inhibicijom Spoj reakcijskih skupina lipida fiziološki aktivnih tvari.
farmakokinetika
Za ketoprofen naznačen ubrzana apsorpciju plina u volumenu, količina lijeka dosegao cirkulacije nepromijenjenog doseže 90%. Kombiniranje enzimi gotovo potpuna. Najniža koncentracija prikazan jedan sat nakon uzimanja.Ketoprofen u obliku injekcijske otopine dosegne dovoljnu razinu u krvi pet minuta nakon intravenske primjene i nakon četiri minute kao rezultat zatvaranja davanja je 30 mcg / ml. Doza lijeka postignut u sistemski krvotok, što je 90%. Ketoprofen se gotovo u cijelosti vezan za albumin.
Stupanj zauzimanja iz plazme tkanine je 0,2 l / kg. Lijek prodire u zglobnoj tekućini. Nakon tri sata nakon davanja od 100 mg lijeka, njegova koncentracija u krvi je 3 ug / ml, u sinovijalnoj tekućini 1.5 ug / mL. Nakon devet sati razina u krvi doseže ketoprofena 0.3 g / ml, a u sinovijalnoj tekućini 0,8 | il / ml. Što spori prodor lijeka u zajedničkom tekućine i bez žurbe spašavanja njemu, dok je u krvnoj plazmi znatno brže smanjenje koncentracije ketoprofena.
Konačna količina lijeka u krvi promatrana nakon jednog dana nakon injekcije. Kao i kod starijih pacijenata ketoprofen u dovoljnoj koncentraciji u krvnoj plazmi opaža nakon 9 sati nakon injektiranja, a 6 ug / ml. Jedna četvrtina sata nakon jedne primjene intramuskularnog ketoprofena u količini od 100 mg, da je lijek u krvi i likvoru. Najveća količina lijeka u krvi promatrana je nakon dva sata, a jednak 1 ug / ml. Aktivni lijek je obrađen u jetri, zbog promjena u strukturi materijala reakcije počevši. Postoji izlučivanje tkiva kao umjetno sintetizirani hibridnu molekulu s monobazne organskom kiselinom. Vrijeme je da se prepoloviti koncentracije lijeka u krvi je dva sata. 80% ketoprofena izlučuje urinom, obično u obliku glukuronid, oko 10% lijeka se izlučuje u crijevima.
Za pacijente koji pate od bolesti bubrega, izlučivanje lijeka znatno sporije, a vrijeme potrebno da se smanji koncentracija ketoprofena u krvi dva puta za jedan sat više. Kod pacijenata s bolesti jetre, nakupljanje lijeka u tkivima. Kada se promatra stariji bolesnici naveo spor metabolizam i izlučivanje lijeka, treba napomenuti da je ova primjedba odnosi bolesnike koji boluju od bubrežnih bolesti.
U slučaju prijema ketoprofena u tablete čine najveći broj lijeka u krvi je primijećena u jedan sat nakon primjene. U slučaju dobivanja 100 mg Ketoprofen sadržaj lijeka u plazmi je od 10 mg / ml se nalazi oko pola sata. Probavljivost lijeka u tableti dobije do 90% i ovisi o primijenjenoj dozi. Ketoprofen u obliku tableta brzo prodire u probavnom traktu. Stupanj interakcije s enzimima gotovo kompletna. Stupanj hvatanje ketoprofena tkiva iz krvne plazme od 0,2 l / kg.
Lijek je u sinovijalnoj tekućini. Koncentracija lijeka u krvi, čime se postiže terapijski učinak traje osam sati nakon primanja ketoprofena. Dodijeljena količina lijeka u krvi tijekom dana zabilježena nakon prijema ketoprofena u obliku tableta. Kemijske transformacije lijeka nisu izravno povezani s dobi bolesnika. Akumulacija lijeka u tkivima u tijelu ne dogodi. Priprema velikih razmjera ne prevlada fiziološke barijere između krvi i središnji živčani sustav. Ketoprofen potpunosti obradi u jetri uslijed glavnom reakcijom konačna faza tretmana lijekom. Lijek je biološki i izlučuje jetra. Zaključak lijekovi bubreg vezanjem na glukuronske kiseline. Ketoprofen izlazni umjetno sintetiziran hibrid s molukely monobazne organskom kiselinom.
Za pacijente koji pate od bolesti bubrega, izlučivanje lijeka je spor i vrijeme potrebno za smanjenje koncentracije lijeka u krvnoj plazmi dva puta, po jedan sat. Ketoprofen se u tih bolesnika mogu akumulirati u tjelesnim tkivima. Što se tiče pacijenata napredniji dobi, metabolizam i izlučivanje lijeka provodi prilično sporo, a uz to treba napomenuti da je važno u slučaju bolesti bubrega. Izlaz iz crijeva je jedan posto volumena lijekova. Vrijeme je za prepolovi koncentracije lijeka u krvi dosiže dva sata. Ketoprofen se ne akumulira u tijelu.
U liječenju ketoprofena u obliku aerosola za aplikaciju na oštećenu kožu ili sluznicu opažena u usporenom penetracije lijeka tkiva. Kada se koristi dozu od 50 mg Nakon osam sati, količina ketoprofena u krvi kretala se 0.08 g / ml. U slučaju povećanje doze do 150 mg već nakon pet sati količina lijeka u krvnoj plazmi je jednaka 0,15 ug / ml. Sposobnost apsorbiranog lijeka je pet posto. Ketoprofen se ne akumulira u tkivima.
Za ketoprofen u obliku supozitorija za pripremu raspodjelu naznačen volumena od 0,2 l / kg. Lijek se gotovo u potpunosti spaja s krvnim enzima. Ketoprofen ulazi aktivno u zglobnoj tekućini. Se lijek dobro se reciklira u jetri, zbog određenih proteina udvojen s monobazne organskom kiselinom. Vrijeme potrebno da se prepoloviti količinu ketoprofena u krvi je dva sata. Lijek uglavnom u jetri. Gotovo 80% od doze koja je izlučena u urinu lijek, uglavnom u paru s monobazične oblik organske kiseline. Oko desetina prihvaćenom doze lijeka se izlučuje u izmetu. U rijetkim slučajevima, bolesnici koji boluju od bubrežnih bolesti, ketoprofen transformira i prikazani kontinuirana, povećava poluživot lijeka za jedan sat. U starijih bolesnika metabolizma i biotransformacije i izlučivanja usporavanja protoka droga nije toliko važno za bolesnike s normalnom funkcijom bubrega.
mjere opreza
Ketoprofen kao otopina za injekcije treba oprezno u bolesnika koji pate od anemije, astme, bronha, alkohola i ovisnosti o duhanu, alkoholne bolesti jetre, povećane količine bilirubina u krvnom serumu, bolesti jetre, dehidracija, krvnih poremećaja, bolesti srca, bubrenje, stalni porast krvni tlak, upala sluznice usne šupljine, bolesti mozga koje pate od poremećaja metabolizma lipida u tijelu, bolesti endokrinog sustava, bolesti krvožilnog sustava u bubrežne bolesti imaju gastrointestinalne čireve, gastritisa, dugo pruža terapijske steroidne anti-upalne lijekove, s teškim psihosomatskih bolesti sinkrono primali dexamethazone, varfarin, klopidrogrel, fluoksetin, citalopram, sertralin, paroksetin, bolesnici i trudnica.Ketoprofen u obliku tableta koje se brine za pacijente koji pate od anemije, astma bronha, srčane bolesti, vaskularne bolesti koja čir koji pate od poremećaja metabolizma lipida u tijelu, bolesti jetre, s povećanim količinama u serum bilirubinom, alkoholne bolesti jetre, bubrežne bolesti, povišene krvni tlak, oticanje, krvi bolesti sluznice usne šupljine, bolesti krvnih dehidracije, zarazne bolesti, endokrine bolesti, gastrointestinalnih čireva, n tricij, ovisnost o duhanu, ovisnost o alkoholu, uzimate varfarin, aspirin, prednizolon, fluoksetin, dugo vremena primitka nesteroidnih protuupalnih lijekova, s ozbiljnim psihosomatskih bolesti, starije osobe, žene za vrijeme trudnoće i dojenja.
Ketoprofen u obliku spreja treba koristiti s oprezom, izbjegavajući na pripravljanje sluznice očiju, sluznice, s druge strane ne bi trebalo primjenjivati na otvaranje rana ili oštećene kože.
Ketoprofen se u obliku svijeće se ne preporučuje tijekom upale sluznice rektuma i anusa krvarenja.
indikacije
Ketoprofen u obliku otopine za injekcije i intravenozno intramuskularnukoristi se za bol uslijed traume nakon operacije, boli povezane s menstrualnog ciklusa u slučaju raka. Nanesenog lijeka kod upalnih bolesti zglobova, psorijatični artritis, zajedničke bolest povezana s nakupljanjem soli mokraćne kiseline, akutne upalne bolesti zglobova, povezanih s nakupljanjem kristala kalcijevog pirofosfata u sustanyh tkivima distrofični bolesti zglobova, zbog uništenja zglobne hrskavice, upala i degeneracija žilni tkiva, gnojna upala periartikulamih torbu, lezije ramenog zgloba i četkom.
Ketoprofen u obliku tableta preporuča upale i nepovratne deformacije lokomotornog sustava, bolesti vezivnog tkiva, što se očituje u zglobovima bolesti, kroničnog u napredovanju bolesti zglobova koji se pojavljuje na pozadinu psorijaze., Kronične upalne bolesti zglobova i kičme, neinfektsionnm artritis, degenerativne-Distrofična bolest zglobova. Ketoprofen se preporučuje za liječenje manifestacija bolesti, bez smjera utjecaja na uzrok bolesti, ublažavanje boli, upale. Lijek ne utječe na progresiju bolesti. Ketoprofen se preporuča kada izražava bol u mišićima, oštećenje kostiju oštećenje perifernih živaca, upala i degeneraciju tetive tkiva, bol u zglobovima, upala sluznice vrećice zglobova, bolesti perifernog živčanog sustava, upale dodacima maternice, upala uha, migrene, bol zuba, bolesti raka, nakon ozljeda i operacija, bolovi u menstruacije.
Ketoprofen u obliku spreja se preporučuje u bolestima lokomotornog sustava: bolest vezivnog tkiva s lezije malih zglobova, kronične bolesti zglobova, teče na psorijaze pozadini, ankilozantni spondilitis, degenerativne bolesti zglobova i kičme, ekstra-artikulacijski reumatizam, kao i mialgije, kad ozljede, modrica, uganuća, ligamenata, iščašenja, koljena meniskus ozljede pratnji ozljeda mekog tkiva.
Lijek se preporučuje za bolesti koje su povezane s deformacijom na vratu, upale vena, na stijenke komplikacija proširenih vena, proizlazi i upale limfnih kapilara, upalnih bolesti kože.
Ketoprofen u obliku supozitorija preporuča u artritisa i reumatoidnih oboljenja, artritisa, psorijatičnog, spondilitis ankipoziruyuschem, artritis, reaktivni, kroničnih degenerativnih bolesti zglobova, bolesti zglobova, migrene, mišićnih bolesti, poremećaji perifernih živaca lezija leđne korijena, sotoyanii nakon ozljede i operacije, boli različitog porijekla , rak, bol za vrijeme menstrualnog ciklusa.
Kako liječiti ketoprofena droge?
Ketoprofen u obliku otopine za intramuskularne injekcije pomoću ampula u volumenu od 100 mg formulacije jednog jedanput ili dvaput dnevno. Maksimalna doza treba biti 300 mg po pacijentu, ovisno o težini. Osim toga, dopušteno da imenuje ketoprofena u drugim oblicima.Ketoprofen u obliku otopine za intravenske injekcije koristi se u količini od 100 mg ili 200 mg po 100 ml i 150 ml 0,9% otopine natrijevog klorida. Ovaj postupak se provodi samo u bolnici za jedan sat. Trajanje liječenja ne više od dva dana. Maksimalna dnevna doza trebala bi biti 300 mg lijeka.
Ketoprofen može se kombinirati s narkotičkim analgetikom. Pripravak je ostavljena da se miješa s morfijem u jednoj štrcaljki u omjeru od 10 mg i 100 mg morfija ketoprofena kod razrjeđenja u 500 ml infuzije otopine natrijevog klorida.
Ketoprofen u obliku tableta primjenjuje oralno u cijelosti za vrijeme ili nakon obroka, s najmanje 100 ml mlijeka ili vode. Lijek se uzima jednu tabletu dva puta dnevno. Sinkroni primjena ketoprofena u obliku tableta i u obliku svijeće. Maksimalna dnevna doza trebala bi biti 200 mg. Potrebno je uzeti minimalnu djelotvornu dozu za najkraće moguće naravno. Odabir pojedinačne doze, ovisno o stanju pacijenta i odgovor organizma na terapiju lijekovima, naravno. Da se spriječi neželjeno djelovanje ketoprofena na sluznicu gastrointestinalnog sinkroni preporučuje uporabu lijekova, neutralizira sa solnom kiselinom.
U slučaju nedostatka sljedeću dozu ketoprofena treba izračunati uzimajući sljedeću dozu. To bi trebao biti oprezan kada se terapija ketoprofen. Kada vozite vozilo i rad zahtijeva visoku koncentraciju, potrebno je promatrati povećanu budnost. Tijekom operacije koronarne arterije bypass operacije se preporučuje da ne uzimaju ketoprofena kao analgetik droge.
Ketoprofen u obliku spreja primjenjuje lokalno. Jedna doza 1 g ili 2 C. Lijek se preporučuje za primjenu dva ili tri puta dnevno, trljanje s oprezom dok se potpuno ne upije. Trajanje terapije za deset dana.
Ketoprofen u obliku svijeće odrediti odrasle osobe i 1 svijeću jedan ili dva puta dnevno. Svijeće se mogu koristiti u kombinaciji s drugim oblicima ketoprofena. Dnevna doza za odrasle od 160 mg lijeka preporuča za djecu težine 15 kg do 30 kg do 30 mg lijeka, težine više od 30 kg - 60 mg Ketoprofen, dva ili tri puta dnevno. Najveća doza daje dnevno kombiniranog korištenja treba biti 0,2 gr pripreme.
nuspojave
Tijekom kliničkih opažanja pokazala sljedeće nuspojave pri korištenju ketoprofena:
|
|
Ketoprofen i alkohol
Kada uzimanje alkohola strogo kontraindicirana.kontraindikacije
Ketoprofen je kontraindiciran u:- preosjetljivost na lijek ili pomoćne tvari uključeni u sastav lijeka druge kategorije nesteroidnim protuupalnim sredstvima,
- gastrointestinalnih čireva kod pogoršanja,
- kronični dispepsija,
- ljudske jetre i bubrega,
- napadi astme,
- Tijekom trudnoće i dojenja,
- Djeca do 14 godina,
- lijekovi za astmu na aspirin grupe
- želučanog čira i čira dvanaesnika u akutnoj fazi,
- izoštriti ulcerozni kolitis,
- Crohnova bolest,
- peptički ulkus,
- loše koagulacije krvi,
- jetre i zatajenja bubrega,
- hemoroidi,
- vlažne dermatitis,
- zaražene abrazije,
- Koža s poremećajima integritet,
- smanjene razine hemoglobina u krvi,
- ovisnost o duhana i alkohola,
- upala jetre,
- metaboličkih poremećaja,
- visoki krvni tlak
- hematološke bolesti,
- upale oralne sluznice,
- poodmakla dob