Srčani glikozidi: svojstva, klasifikacija, imena, oznake, trovanje

Prije više od dva stoljeća, znanstvenici tog vremena, uočeno je da su neke od biljaka koriste u borbi protiv oticanja, imaju pozitivan učinak na krvožilni sustav i srce. Ova svojstva čine osnovu za proizvodnju novih lijekova za pacijente čije srce odbije raditi. Tako su srčani glikozidi (SG), koji je u naše dane u razumnim granicama i da vjerno služiti čovječanstvu. Imajte na umu da ovi lijekovi nisu lako nositi se s njima treba biti oprezan i ne zaboraviti da su otrov, koja je u vrlo niskim koncentracijama, poslastica, a predoziranje - može uništiti.

Sličnost i razlika srčani glikozid preparata

Akutna ili kronična otkazivanje srca Ona se razvija niz razloga, kao rezultat raznih patoloških stanja koja utječu na kardiovaskularni sustav, te je u pratnji slabljenje kontraktilnost srčanog mišića.

Kako bi provodila svoju rad u uvjetima srca dekompenzacije zahtijeva visoki energetski potencijal, koji, kada se prekomjerno opterećenje brzo troši povrijeđeno metabolizam (proteina i metabolizam lipida), pomaknut ravnoteže elektrolita, smanjuje udarni volumen, kao rezultat:

• cirkulaciju krvi, povećava pritisak na venskih krvnih žila, što dovodi do venski zastoj;
• Sve veći nedostatak kisika (hipoksije) uzrokuje srce kuca brže, iz nekog razloga ovo stanje često karakterizira aritmija (tahikardija);
• Edem, kratkoća daha (daha), Cijanoza kože (cijanoze) sugerira usporavanje protoka krvi u posudama malog kalibra (kapilara).

Za snagu srčanog mišića da se ugovor normalno i tako nadoknaditi nedostatak, skupine su dodijeljeni određeni lijekovi za kardiovaskularne bolesti u stanju izložbeni kardiotoničkih aktivnosti. Ona posjeduje takve karakteristike i srčani glikozidi, koji se razlikuju među sobom:

1. Trajanje terapijskog učinka vremena;
2. Mehanizam djelovanja;
3. Polaritet i farmakokinetika (otapanje, apsorpciju, vezanje za proteine ​​i infarkta krvi, detoksikaciju i izlučivanje njega).

Na navedenim načelima, a osnovao je suvremenu klasifikaciju srčanih glikozida.

tretman otrov

zubača

Biljke su uključeni u proizvodnju srce lijekova (npr glikozidi), žive gotovo na cijelom teritoriju Ruske Federacije (đurđevak, razne vrste pustikara, crnogorski ili proljeće Adonis, zheltushnik), Ali Strophanthus, koja je postala temelj za proizvodnju Ouibaina, rođen je na afričkom kontinentu i na početku igrao ulogu oružja u ratovima između plemena. Liječi bum Strophanthus, zarobljen u neprijateljem, ostavio male šanse za preživljavanje.

Ona preferira toplije klime i Kharg grm, glikozid koji u svom djelovanju sliči strofantin, ne traži na hladnoću i obvoynik grčki (u Čečeniji i Stavropol regija navedena u Crvenoj knjizi), ali dobro uhvaćen oleandra kao houseplant na prozorskoj dasci.

Neki nazivi lijekova koji su izvedeni iz biljaka prvi rječito o flori, koji je dao život za lijekove, dok su drugi - nisu isti korijen s imenima "roditelja:

• digitoksin Je izoliran iz digitalis purpurea i digoksin, tselanid, izolanid dobiven od digitalis Lanata, (digitalis - pustikara);
• Imena lijekova "Gomfokarpin", "gomfotin" razvilo se iz latinske ime Kharga grm - gomphocarpus (Gomphokarpus);
• Je nazvan periplotsinom srčani glikozid ekstrahirana iz obvoynika (Periploca).
• osnova ouabaina je tropska biljka Strophanthus (Strophanthus);
• adonizid To je sintetiziran od proljeća Adonis (Adonis Vernalis). Ekstrakt ove biljke za usisni dio Bechterewu medicini kao sedativ u neuroza;
• proizvodnja eriziminina Ona je započela s selekcije glikozida zheltushnik (Erysimum);
• Nekoliko glikozidi đurđevak formira osnovu za proizvodnju Korglikon, koji akutnog zatajenja srca primjenjuje intravenozno. Za oralnu dodijeljen tinkture ljiljan stimulirajuće djelovanje koje je znatno slabiji što smiruje živčani sustav, ali se može pogoršati toksične učinke drugih srčanih glikozida.

Kardiotonik glikozidi učinak uzrokovan gininom ili aglikon - nesaharistym komponentu strukturalnog okvira glikozida. Drugi šećerni dio (glucones), također ima ulogu, da je zauzet s postupkom otapanja, apsorpciju, vezanje na proteine ​​tkiva (farmakokinetičkim).

Kao što smo pomaknuti prema naprijed u medicinskoj znanosti i farmaceutska industrija i dalje sintetizirati i razvijati nove lijekove za srce, čini skupinu glikozide, koji u bliskoj budućnosti će se dodati na popis tih lijekova dok imate zamjenu.

Zašto ne preporučujem upotrebu marelica sjemena, te korištenje gorkih badema u prehrambenoj industriji - je ograničen?

amigdalin molekula

Glikozidi, što ne-ugljikohidrat (nesaharistoy) dio (aglikon) sadrže cijano (CN^-) Zvao cyanogenic. Oni su sastavni dio nekih biljaka: linamarin sadrži bijeli grah i laneno sjeme, amigdalin proizveden u kamenu voća, dhurin To je član sargo (žitarice).

Enzimska učinak na glikozida u tim postrojenjima olakšava formiranje vrlo otrovnih tvari, čije ime znamo iz školske klupe. otrov naziva cijanovodične kiseline, njegov letalna doza za odrasle je samo 50 mg (0,05 g). 100 grama gorkih badema njegov sadržaj na razini od 250 mg. Hydrocyanic kiselina se proizvodi u sjeme zrna marelice, breskve, višnje, općenito, vrlo ukusne i zdrave plodove, oguljene 5-10 jezgre koje mogu koštati života malog djeteta.

Odrasli treba imati na umu da je dječja znatiželja čini se dijete naći način da se razdvoji „Umri muški” i pokušati njezin sadržaj, koji je, usput, je vrlo ugodan okus, iako malo gorak. Međutim, roditelji imaju obvezu da objasni razlog za bebe od zabrane korištenja sjemena. Što se tiče primjene navedenih sastojaka biljaka u prehrambenoj industriji (alkoholna pića i slastice), njihova upotreba strogo regulirano.

Kada čekaju učinka glikozida i koliko dugo rade?

Srčani glikozidi koji se razlikuju u klasifikaciji brzinu odziva, akumulacije, dugotrajan učinak, mogu se sažeti u tri skupine:

1. Prva skupina obuhvaća srčane droge, dugoročni učinak koji uzrokuju ozbiljne kapacitet akumulacije (akumulacije), može se održati do 14-20 dana. U primjeni maksimalnu koncentraciju tablete se postiže se unutar 8 - 12 sati, a uvođenje u venu mogu dati pozitivne rezultate u pola sata (90 minuta). Za dugo-djelujući glikozidi uključuju digitalis purpurea (digitoksin, kordigit), Oni su se brzo apsorbira iz probavnog trakta (GI trakta), akumulirati i početi svoj rad: povećana kontraktilnost miokarda smanjuje broj otkucaja srca (otkucaji srca);
2. Nekretnine glikozida, druga grupa ima prosječno trajanje akcije, također ovisi o sposobnosti da se apsorbira u probavnom traktu i akumuliraju u tijelu koji imaju glikozidi digitalis Lanata (digoksin), goritsveta i digitalis zahrđao vrlo umjereno, no izloženost droge intravenskim davanjem javlja nakon četvrt sata i nastavio 2 - 3 dana;
3. Treća skupina lijekova su glikozidi, pružanje hitnu medicinsku pomoć. Njihove osnovne karakteristike - brz, ali vrijeme kratkog odgovora, način primjene - ponajprije intravenski. Tipični predstavnici skupine su glikozidi strophanthus i đurđevak (strofantin i Korglikon). Ovi lijekovi se početi njihov učinak je doslovno 5-7 minuta i držati ga do dva dana. Ukoliko je potrebno, više dugotrajno liječenje ili strofantinom Korglikon liječenje započinje s visokim dozama, a nakon 3-5 dana, kada je pozitivan rezultat prijelaza na doze za održavanje.

Tablica: srčana funkcija i učinci glikozida

Trajanje djelovanja ovisi o polaritetu

polaritet klasifikacija omogućuje podjela glikozidi u dvije podskupine:

• K Arktik tvari su lako topljivi u vodi (hidrofilni), a siromašne u masti, lagano apsorbira u tankom crijevu, nerado se vežu na proteine ​​tkiva, te se izlučuju bubrezima, daje glikozidi brz, snažan, ali kratkoročno učinak (zato strofantin i Korglikon parenteralno, i Nemojte uzeti interno). Smanjenjem glikozidi polaritet steći lipofilne svojstva različitih stupnjeva težine. Na primjer, digoksin ima blagu značajke lipofilni. ne teži da se vežu na proteine, bolje apsorbira na prazan želudac, transportira putem bubrega, s do 70% ostao nepromijenjen. Slično se ponaša priprema goritsveta - adonizid;
• nepolarni (Lipofilni), naprotiv, dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu, tkiva povezanih s proteinima podvrgavaju biološkoj u jetri, kumulira u tijelu i djelovati na dulje vrijeme, tako da se može koristiti u obliku tableta. Vysokolipofilnym smatra digitoksin, koji je u potpunosti može apsorbirati u probavnom sustavu, do 90% za vezanje plazma proteina prolaze metaboličkih procesa u jetri i prikazana u obliku metaboličkih proizvoda bubrega (75%) i žuči (25%).

Polaritet i farmakokinetika SG pogodno određuje biljnih vrsta, postali su glavni dobavljači tih lijekova.

„poslova srca” glikozidi

prikazani su glavni učinci srčanih glikozida mehanizmu djelovanja:

• Pozitivni inotropni učinak, što se postiže izlaganjem membranskih pripravaka na stanicama srčanog mišića (kardiomiocitima) K inhibicije⁺- Na⁺-ATPaze, što dovodi do povećanja snage ventrikularne kontrakcije i brzinu. Rezultat tog djelovanja postaje promjenu ravnoteže iona u srčanom mišiću (smanjena koncentracija K⁺ stanice i povećava količina u miofibrila Na⁺), Koja stvara uvjete za povećanje slobodan, tj fiziološki aktivni oblik kalcija (Ca²⁺), Što pridonosi kontrakcije sposobnosti miokarda. Zbog srčanih glikozida, dovesti do normalne metaboličke procese u mišiću srca, značajno stimuliraju sistole, što povećava udarni volumen u aortu i usmjerene b proc eed količinu krvi, čime se povećava krvni tlak i usporava rad srca, pruža dijastoli. Dakle, srce je u mogućnosti da se opustite i nadoknaditi energiju.
  

  inotropni učinak glikozidi

• Glikozidi sposobnost da se smanji stopa impulsa i povećava efektivni refraktivni period (AV AV čvora). EKG učinci kada se koriste srčani glikozidi izraženi kao AV interval i povećanje P-R. ovi daje izravnih učinaka ili učinke velikih doza digitalis na vodičkog puta (atrijalnog ventrikula) ili neizravno putem-vagus živcu (vagus živaca) učinak, kad se koriste male podršku () doza lijekova. To je razlog zašto prije uklanjanja elektrokardiogram, pacijent je pitao ako on ne dobiva SG, i ako je njihovo korištenje, ova činjenica je navedeno u obrascu za upućivanje, a zatim u pritvoru, kako ne bi zavesti bilo kojeg pacijenta ili liječnika.

U nekim slučajevima, korištenje droga skupinu srčanih glikozida?

Učinci srčanih glikozida izravno ovisi o početnom stanju pacijenta. U zdravih ljudi, ovi lijekovi povećavaju periferni otpor da pacijenti i tako dosljedno visoku, tako da pacijenti proširene srce oni dovode do normalne hemodinamskih parametara, eliminira stagnacije i znakovi zatajenja srca:

1. tahikardija;
2. cijanoza;
3. bubri;
4. Kratkoća daha.

Indikacije za lijekove skupine srčanih glikozida su teškom stanju, popratne bolesti srca i krvožilnog sustava, pa SG koristi se u sljedećim slučajevima:

• Kongestivno zatajenje cirkulacije, u pratnji venske punjenje, edem, dispneja i ortpnoe, srčani astme, i povezana s manjim srčanim izlazom. Terapija je poboljšati hemodinamske parametre;
• Fibrilaciju atrija (tachysystolic oblik). Primjena glikozidi cilj usporavanja brzine ventrikula, i stoga poboljšanje hemodinamiku općenito;
• Fibrilacija podrhtavanje. Glikozidi u ovom slučaju dizajniran prevesti u viti i shimmer za kontrolu klijetke stopa. Digoksin treba nastaviti ako postoje periodičan paroksizmima.

što se tiče sekundarna zatajenje srca (Uz prisustvo visokog minutnog volumena srca), rezultat je postala arteriovenske shunt, anemije različitog porijekla, ozbiljnih zaraznih procesi, hipertireoza, to je malo osjetljiv na lijekove grupe SG, tako da je njihova svrha se smatra neprikladnim.

A kad se na primjeni SG trebaju suzdržati

Apsolutna kontraindikacija za korištenje srčanih glikozida je intoksikacije lijekovima iz ove skupine, to jest, oni sami, a sve ostale contra - vrlo relativna:

Tablica: klinička situacija i negativnih učinaka glikozida

1. prerano kompleks;
2. atrioventrikularni blok;
3. kaliopenia;
4. Paroksizmalne tahikardija klijetke;
5. Subaortalny ili mitralni (izoliran) stenoza u sinusnog ritma (ne uvijek);
6. Ozbiljne bolesti jetre (biotransformacije tijelo) i bubrega, no kontraindikacije povezane s prisutnosti bubrega i jetre patologija u pitanju nisu svi članovi SG;
7. Prisutnost pojedinih netrpeljivosti tih srčanih lijekova.

Terapija srčanih glikozida zahtijeva individualni pristup uzimajući u obzir važne značajke koje treba uzeti u obzir prije nego što dodijeliti lijek u određenom dozom, dakle, osim identificiran Kontraindikacije liječnikom prije početka liječenja obično usredotočuje na sljedeće točke:

• U liječenju aritmija pretklijetke povećava doza (u odnosu na liječenje zatajenja srca, koja odgovara na niže doze SG);
• Pacijenti koji su pretili, izračunava lean (idealnu) težinu kao glikozidi „ravnodušni” na masno tkivo, a ne distribuira;
• Razmatra stanje filtriranje sposobnosti bubrega (klirens kreatinina);
• Objašnjava prisutnost popratnih bolesti, što zahtijeva stalnu uporabu lijekova za različite farmaceutske skupina (SG kombinaciji s drugim lijekovima medicinske).

Uzroci srčanog glikozida intoksikacije

Koji ima veliku fiziološku aktivnost, ali posjeduje visoku toksičnost, doza je oko 60% od terapijskog mnogi pripravci srčanih glikozida spadaju u listi A kao toksični lijekovi (Digitoksin, digoksin, erizimin, strofantin, periplotsin, gomfotin itd.)

Adonizid, Korglikon, kordigit pojaviti na popisu B, a odnose se na jake agenti.

Nekretnine SG je faktor na koji ti lijekovi ispuniti širok arsenal lijekova koji uzrokuju trovanje. U velikoj većini trovanja srčane glikozide - stvar slučajnosti:

1. Pogrešno prijem velikim dozama ili nekontroliranog korištenja kada pacijent ne razumiju značaj malih tableta i počinje da se to na svoju ruku, a ponekad - u kombinaciji s drugim lijekovima bez prethodnog savjetovanja sa svojim liječnikom;
2. Sveprisutan dječja radoznalost, ako dijete ima pristup lijekovima, koristi rođake koji žive zajedno;
3. Kao najčešće propisivani lijekovi za zatajenje srca, SG tijekom liječenja dugotrajne uporabe može akumulirati prekomjerno. Naročito je karakterističan nepolarnom skupini liječenoj 1 ima jako lipofilni. Akumulacija i spora eliminacija dovodi do pojave nuspojava, koje su izražene opijenost i poklapati sa simptomima predoziranja i trovanja srčane glikozide.

Umjesto toga, pozitivna akcija - negativan učinak

Doza i način primanja srčane glikozide su odlučujući faktor za učestalost nuspojava i njihove stupanj ozbiljnosti. Učestalost znakova intoksikacije je u 5-20%, od kojih je polovica pripada srčanih bolesti znakova, a druga polovica (približno jednake dijelove) podijeljen između neuroloških poremećaja i probavnih poremećaja.

Dakle, predoziranje lijekovima proizvesti nuspojave, klinički manifestira kao truje srčane glikozide:

• Učinci srčane prirode (kardiotoksičnih učinaka) Ekstrasistole, aritmije tip bradi- ili tahikardiju, atrioventrikularni blok, hipokalijemiju, cardialgia. Smanjena funkcija izlaza sustava (smanjen urina) je također povezana sa cirkulacijom i srčanih aktivnosti;
• uzrujan djelatnost probavni sustav (Anoreksija, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, rijetko - proljev može razviti hemoragični nekrozu tankog crijeva);
• Promjena funkcionalnih sposobnosti SŽS, popraćena vrtoglavica, slabost, pospanost, uznemirenost, halucinacije do psihoze. Povrede vizualnog (boja) percepcije, predmeti prikazani u žutu (xanthopsia) odnosi se na neurološke poremećaje.

Osim toga, steroidni struktura može preuzeti SG i druge popratne reakcije (ginekomastija, osip na koži).

Treba napomenuti da je aritmija za trovanje digitalis lijekova u djece je vrlo pokazne simptom, dok je za postariji veći naznačen time, mentalnih poremećaja.

U slučajevima teškog trovanja srčanih glikozida smrt događa na pozadini ventrikularna fibrilacija, akutni koronarni i vaskularne insuficijencija.

Prva pomoć i liječenje u bolnici za trovanje glikozidi

Pri ulasku u srčanih lijekova napuhan doza ove grupe da usporava apsorpciju u probavnom traktu proizvode aktivnim ugljenom pere želudac, koristite slane laksativ i sigurno nazvati „hitnu pomoć”. U slučaju predoziranja lijekovima za bolničku fazi Uputno je koristiti:

1. kalij lijekovi (Pananginum, kalijev orotat, kalij klorid) da se obnovi K⁺  u srčanom mišiću, što osjetljivosti na SG povećava značajno u prisutnosti hipokalemije;
2. Antagonisti, srčani glikozidi (fenitoin, unitiol);
3. Kelatori mogu tvoriti komplekse sa kalcijem. Sposobnost da vežu Ca²⁺ (Kalcij ion) imaju Na₂Trilon B ili EDTA i citrat soli;
4. Antiaritmici (propanalol, propranolol, lidokain, phenytoin).

Da bi se spriječilo povraćanje i smanjenje mučnina ponekad koristi atropin, ali ne treba zaboraviti da tahikardija, je kontraindicirana. Strogo kontraindiciran i dodjela agonisti (adrenalin, itd), sposobne izazvalo srčanu aritmiju da su u takvim okolnostima može dovesti do smrti pacijenta.

Osim toga, treba imati na umu da je pacijent pati od nuspojava glikozidi, treba osigurati potpuni odmor i promatranje medicinskog osoblja.

Video: Zašto oslabila srce? (Program uživo zdravo!)