Antagonisti kalcija: popis lijekova, radnja, naznaka

„Tiha” zdravstveni problem, kako ga nazivaju hipertenzija, nužno zahtijevaju medicinsku intervenciju. Najbolji umovi u svijetu su stalno u potrazi za novim i novim lijekovima koji reguliraju krvni tlak, cirkulaciju krvi i spriječiti takve opasne posljedice hipertenzije kao srčani napad ili uvreda. Postoji mnogo različitih skupina lijekova, koje su povjerena ovom zadatku.

antagonisti kalcija (AA) predstavljaju jednu od tih skupina i nakon što je niz pozitivnih osobina, to se smatra jednim od najboljih opcija među antihipertenziva u cjelini. Oni su relativno mekani, a ne bogati se u nuspojavama da, ako postoje, onda se pojavljuju prilično slaba.

Kada kalcij je previše?

Pripravci ove skupine (antagonisti kalcija) stručnjaci nazivaju kao nekog sličnog: blokatori „sporo” blokatore kalcijevih kanala (CCB), blokatori kalcijevih iona, antagonisti kalcijevih iona. Međutim, ono što je kalcij, zašto to ne bi trebalo biti dopušteno u kavez, ako se smanjuje mišića, uključujući i srce, tamo gdje su ti kanali, razlog zašto tako velika pozornost na njih uopće - bit mehanizma djelovanja tih lijekova?

Fiziološka aktivnost svojstvena samo ioniziranog kalcija (Ca⁺⁺) Da nije povezan s proteinima. CA ioni zahtijevaju vrlo mišićnih stanica koje se koriste za rad (kontrakciju), a time i veća je taj element u stanicama i tkivima, više smanjenje sile koje posjeduju. No, je li to korisno? Pretjerano nakupljanje iona kalcija dovodi do pretjeranog stresa i preopterećenja od mišićnih vlakana, Prema tome, u ćeliji, on mora biti u stalnom iznosu, odnosno procese koji su ovisni o tom elementu će biti slomljena, bit gube periodičnost i ritam.

Preopterećenje sklop kardiomiocitima kalcijevih iona

Svaka sama stanica održava koncentraciju kalcija (natrij, kalij) na željenoj razini kroz kanale raspoređene u fosfolipidnom membranom koja odvaja citoplazmu iz izvanstaničnog prostora. svaki kanal Problem se sastoji u kontroliranje prolaska u jednom smjeru (ili unutar stanice ili izvana) i distribuciju određenih iona (u ovom slučaju - kalcija) u same stanice ili izvan njega. Što se tiče kalcija, treba napomenuti da je jako visoka želja na bilo koji način da se unutar stanica iz međustaničnih prostora. dakle, Neki letjelica blokirati, tako da oni nisu propustili pokušava ući u stanicu višak kalcijevih iona i na taj način štite vlakna od prekomjerne napetosti mišića (mehanizmom djelovanja AK).

Za normalno funkcioniranje kalcijevih kanala, osim Ca⁺⁺, Potrebni kateholamina (epinefrin i norepinefrin), koji aktiviraju QC, međutim, s tim u vezi, kombinirana uporaba antagonista kalcija i blokatori (osim za lijekove koji pripadaju nifedipin skupini) je nepoželjna, jer je moguće prekomjerno funkcija depresija kanal. Krvne žile od toga nije jako pogođeni, ali je srčani mišić, ima dvostruki učinak, može odgovoriti na razvoj atrioventrikularni blok.

Postoji nekoliko vrsta kalcijevih kanala, a djelovanje antagonista kalcija mehanizam se odnosi samo usporiti QC (L-tip), koji sadrže različite glatkog mišićnog tkiva:

• Sinoatrial način;
• AV način;
• Purkinjeovim vlakna;
• Miofibrili srčanog mišića;
• Glatke mišiće krvnih žila;
• Skeletni mišići.

Naravno, tu su i složeni biokemijski procesi odvijaju, opis koji nije naš zadatak. Mi samo napomenuti da:

Automatizma srčanog mišića održava u kalcij, koji su u stanicama srčanog mišića vlakana, ona aktivira kontrakciju, pa promjenom razine iona kalcija neminovno će izazvati povredu srca.

Sposobnosti antagonista kalcija

Antagonisti kanala kalcija su predstavljeni različitim kemijskim spojevima koji, Osim smanjenja krvni pritisak, imaju niz drugih mogućnosti:

1. oni su u mogućnosti regulira srčani ritam, dakle, oni se često koriste kao antiaritmici.
2. Opaženo je da su lijekovi farmaceutskog grupe pozitivan učinak na moždane protok krvi u aterosklerotskog procesa u krvnim žilama glave i za takve svrhe se koristi za liječenje bolesnika nakon moždanog udara.
3. Blokiranje put ioniziranog kalcija u stanice, ti lijekovi smanjiti mehanička naprezanja u miokardu i smanjuje njegovu kontraktilnost. Zbog grčeva djelovanjem na zidovima koronarnih arterija, potonji proširiti, što povećava protok krvi u srce. Učinci na periferne arterija smanjuje na smanjenje sistoličkog gornji () krvni tlak i, naravno, perifernu otpornost. Dakle, zbog utjecaja lijekova podataka potrebno srčanih smanjuje mišića kisikom i opskrba hranjivim tvarima i infarkta, prije svega, kisik - u porastu.
4. antagonisti kalcija zbog inhibicije metabolizma kalcija u stanicama⁺⁺, inhibiranje agregacije trombocita, tj spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka.
5. Pripravci iz ove grupe imaju anti-aterogenih svojstva, smanjuju plućni tlak arterijske a uzrok dilatacija od bronhija, što im omogućuje da se koristiti ne samo kao antihipertenzivi.

Vožnja: mehanizam djelovanja i mogućnost AK 1-2 generacija

Osnivači i sljedbenici

Lijekovi se koriste za liječenje hipertenzije i srčane bolesti, koji pripadaju klasi kalcijevih antagonista, selektivnog djelovanja, u klasifikaciji su podijeljeni u tri skupine:

• Prva skupina predstavljena derivate phenylalkylamine, Osnivač što je verapamil. Nadalje, verapamil, popis lijekova uključuju lijekove druge generacije: anipamil, tiapamil, falipamin, Mjesto program koji je srčani mišić putevi i žila. Blokatorima ne poklapaju, jer je srčani mišić dobiva dvostruki učinak koji bi mogao kršiti (usporenja) atrioventrikularni provodimosti.Patsientam imaju veliku količinu u arsenalu antihipertenzivi različitih klasa lijekova,
  treba biti svjestan tih značajki i lijekova pri pokušaju da se smanji pritisak na bilo koji način, imajte to na umu.
• derivati ​​Grupa dihidropiridina (Drugo) potječe iz nifedipin, osnovne sposobnosti koje su do vazodilatoričkog (vazodilatator) učinak. Popis lijekova druge skupine uključuje lijekove druge generacije (nikardipin, nitrendipin), naznačen time, da selektivni učinak na krvnim žilama nimodipina mozga, favorizirajući koronarne arterije nisoldipin i potentni dugo djelujuće formulacije sa svega bilo kakve nuspojave povezane s 3 generacije AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Kao predstavnici dihidropiridina utječu samo na glatke mišiće krvnih žila, ostajući ravnodušan prema napadu, oni su kompatibilni s blokatorima, te u nekim slučajevima čak i preporuča (nifedipin).
• Treća skupina blokatori kalcijevih kanala sporo predstavljen diltiazema (Benzotiazepin derivati), što je u srednjem položaju između verapamil i nifedipin u drugim klasifikacijama odnosi na pripravke iz prve skupine.

Popis kalcij antagonista preporučenom RF: Tablica

Zanimljivo, tu je još jedna skupina antagonista kalcijevih iona, što u takvoj klasifikaciji ne pojavljuju i ne uzeti u obzir. to je - neselektivni derivati ​​AK sadrži piperazina (Cinarizin, belredil, flunarizin et al.). Najpopularnija i dobro poznat u Rusiji smatra cinarizin. On je odavno prodan u ljekarnama i često se koristi kao vazodilatator u glavobolja, vrtoglavica, zujanje u ušima i slabe koordinacije pokreta, uzrokovan spazam krvnih žila u glavi, onemogućavajući cerebralne cirkulacije. Lijek je praktički ne utječe na krvni tlak, pacijenti ga vole, često je značajno poboljšanje u općem stanju, tako da je potrebno puno vremena kada cerebrovaskularni, gornja i donja udova i nakon ishemijske kapi.

Izvedeni phenylalkylamines

Prva grupa blokatori kalcijevih kanala - phenylalkylamine derivata verapamil ili skupine je mali popis lijekova gdje najpoznatijih i najčešće korištenih je sama verapamil (Isoptin, finoptinum).

verapamil

Lijek može imati učinke ne samo na posuđu, ali i srčanog mišića, smanjenja incidencije infarkta kontrakcija. Krvni tlak verapamil u normalnim dozama smanjuje malo, tako da se koristi za suzbijanje AV provođenja staza i depresije automatizam u sinusnog čvora, tj, uglavnom mehanizam djelovanja lijeka koristi u Srčane aritmije (supraventrikularne aritmija). Injekcijska otopina (intravenska primjena) je lijek na snagu nakon 5 minuta, pa se često koristi hitne pomoći liječnika.

Utjecaj isoptin i finoptin tablete počinje dva sata kasnije, u tom pogledu, oni su dodijeljena za korištenje kod kuće u bolesnika s anginom pektoris, u kombinaciji oblicima angina i supraventrikularne aritmije, ali u slučaju angine Prinzmetal verapamila nazivaju lijek izbora. Takvi lijekovi, pacijenti sami to ne propisuje - to je liječnik koji zna da doza starije osobe verapamil treba smanjiti, jer su smanjena stopa metabolizma u jetri. Osim toga, lijek se može koristiti za ispravljanje krvni tlak u trudnice ili čak kao antiaritmika kada fetalna tahikardija.

Druga generacija

Ona se primjenjuje u kliničkoj praksi i drugih droga verapamil skupine, koji se odnosi na druge generacije lijekova:

1. anipamil razlikuje potentnija (u odnosu na verapamil), djelovanje koje traje oko 1,5 dana. Lijek uglavnom utječe na srčani mišić i krvne žile, ali ne utječu na AV provođenje.
2. Falipamil selektivno primjenjuje na sinusnog čvora, praktički ne mijenja krvni tlak, međutim, uglavnom se koristi u liječenju supraventrikularne tahikardije, angina u mirovanju i stresa.
3. tiapamil moć daje 10 puta verapamil, selektivnost tkiva za to također nije tipičan, ali može značajno blokirati natrijeve ionske kanale i, prema tome, dobro dokazano za liječenje ventrikularnih aritmija.

Derivacija dihidropiri

Lista pripravci dihidropiridina derivata uključuju:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

To se odnosi na aktivni sistemsku vazodilatator što praktički nema sposobnost antiaritmički lijek svojstvenu verapamil skupini.

Nifedipin snižava krvni tlak, broj otkucaja srca povećava stopu nekoliko (refleksa) ima antiagregacijskog svojstva, čime se sprečava nepotrebnu trombozu. Zbog antispazmodična sposobnosti, lijek koji se često koristi kako bi se uklonili grčeva javlja u vazospastičkom angine u mirovanju, kao i za preventivne svrhe (kako bi se spriječio razvoj napadaja) u prisustvu pacijenta angine.

U kliničkoj praksi često koristi trenutak nifedipin (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), koji stupa na snagu u oko pola sata i zadržati učinak do 6 sati, ali ako se žvače, lijek pomaže u 5-10 minuta, međutim, protiv angine njegov učinak i dalje neće biti kao izgovara kao da nitroglicerina. Tablete nifedipina s tzv početka otpuštanja dvofaznoj djelovanja u 10-15 minuta, trajanje može biti jedan dan. Nifedipin tablete ponekad koristi za brzo smanjenje krvnog tlaka (10 mg sublingvalno - učinak pojavljuje od 20 minuta do jednog sata).

Sada u europskim bolnicama je sve popularniji dugo-djelujući, nifedipin, s obzirom na činjenicu da su nuspojave imali manje, a može se uzeti jednom dnevno. Ipak, najbolje prepoznaje jedinstveni sustav pomoću nifedipin produljenim oslobađanjem koji omogućuje normalnu koncentraciju lijeka u plazmi do 30 sati, a uspješno se koristi ne samo kao hipotcnzivnog sredstvo za liječenje hipertenzije, ali također sudjeluje u ublažavanju angine paroksizmima odmoriti i stresa. Treba napomenuti da je u takvim slučajevima je broj neželjenih pojava se smanjuje za polovicu u odnosu na otpuštanje nifedipin održivog s drugim oblicima lijeka.

Nicardipine (perdipin)

Vazodilatator efekt se smatra da prevlada, droga je uglavnom dio terapijskih intervencija u borbi protiv angine i hipertenzije. Osim toga, nikardipina i za high-speed alat za olakšanje hipertenzivna kriza.

 Nisoldipin (baymikard)

Mehanizam djelovanja podsjeća nikardipin.

 Nitrendipin (baypress)

Strukturno vrlo sličan nifedipin, ima vazodilatorskim učinak, nema utjecaja na atrioventrikularnu i sinoatrial čvorovi mogu biti u kombinaciji s beta-blokatorima. U programu s digoksina baypress stanju povećati koncentraciju u drugoj polovici onoga što ne treba zaboraviti, ako ona postaje potrebno kombinaciju tih dvaju lijekova.

Amlodipin (Norvasc®)

Njegovi neki izvori spominju lijekovi za 3 generacije, dok drugi tvrde da je uz felodipina, isradipin, diltaezemom, nimodipin to spada antagonisti kalcija drugoj generaciji. Međutim, to nije tako važno kao odlučujući faktor je činjenica da su ti lijekovi djeluju nježno, selektivno i kontinuirano.

Amlodipin ima visoku selektivnost tkiva, ignoriranje miokarda, AV provodljivosti i sinusnog čvora i djeluje do petnaest dana. U istom dahu s amlodipina često je moguće zadovoljiti lacidipina i lerkanidipin, koja se također koristi za liječenje hipertenzije i pripada ulazu 3. generacije blokatora kalcijevih iona.

Felodipin (plendil)

Ima visoku selektivnost za plovila, što je 7 puta veći nego što je nifedipin. Se lijek dobro pomiješa s beta-blokatora i indiciran je za liječenje koronarne srčane bolesti, kardiovaskularnih bolesti, hipertenzije kod doze propisane od strane liječnika. Felodipin može povećati koncentraciju digoksina i 50%.

Isradipin (Lomir)

Trajanje antianginski akcije do 9 sati kada se primjenjuje mogu iskusiti nuspojave kao što su hiperemija i edem zaustavljanje lica. Ako cirkulacija insuficijencija uzrokovana stagnacije svrsishodno intravenozno Izračunato doze liječnik (0,1 mg / kg tjelesne težine za 1 min - 1, zatim uvođenje 0,3 mg / kg - 2 davanja) (vrlo sporo!). Očito, audio pacijent proizvesti takve izračune, bilo primijenjeni lijek ne može, dakle, otopina za injekcije lijeka koji se koriste samo u bolnici.

Nimodipin (Nimotop)

Se lijek brzo apsorbira, antihipertenzivni učinak nastaje nakon otprilike sat vremena. Primijetio je dobar učinak intravenske primjene lijeka u početnoj fazi cerebrovaskularne akcidente te u slučaju atipične ICH. Upotreba nimodipina za liječenje cerebralnih nesreća uzrokovana visokim tropizam za pripravu žila mozga.

Novi lijekovi u klasi kalcijevih antagonista

diltiazem

Među novim vrstama blokatori kalcijevih iona, koji se također može nazvati lijek za 3 generacije, odnosi diltiazem. On je, kao što je ranije navedeno, u poziciji „verapamil - diltiazem - nifedipin.” Uz verapamil, to je slično u tome, također, „ravnodušan” prema sinusnog čvora i AV provođenje, suzbijanju, iako u manjoj mjeri, svoju funkciju. Kao i nifedipin, diltiazem smanjuje krvni tlak, ali to ga čini više nježno.

Diltiazem je propisan za koronarna bolest srca, Prinzmetal angine, hipertenzije i različite izvedbe, te smanjenje visokog krvnog tlaka (samo gornji i donji). U normalnim lijekove spremnici krvni tlak ostaje nedirnut, tako da nema straha od pretjeranog gubitka tlaka i razvoj hipertenzije. Kombinacija lijeka s tiazidni diuretik povećava antihipertenzivni sposobnost diltiazem. Međutim, unatoč brojnim prednostima novog objekta, treba napomenuti i nekoliko kontraindikacija za njegovu primjenu:

1. Kardiogeni šok;
2. dokazi otkazivanje srca;
3. sinus;
4. Povreda AV provođenja;
5. bradycrotic;
6. trudnoća;
7. Dojenje.

Bepredil

Jedinstvena sposobnost da blokira sporo kalcija i natrija kanala imaju bepredil droga, što je s obzirom na to može utjecati na vaskularni zid, a na sustav odvođenja srca. Kao i verapamil i diltiazem, djeluje na AV čvoru, ali u slučaju hipokalemija, to može dovesti do razvoja ventrikularne aritmije, no kada dodjeljuje bepredila su ove kvalitete snimljeni, a razina iona magnezija i kalija stalno se prati. Treba napomenuti da je droga općenito zahtijeva posebnu njegu, ne u kombinaciji s tiazidnih diuretika, kinidin, stall, neki antidepresivi, tako amaterske pacijenti susreću različite posljedice i da će biti potpuno izvan mjesta.

Foridon

Za popis proizvoda koji želite dodati izvorni protiv angine lijek koji je proizveden u Rusiji, pod nazivom foridonom koja je u adekvatnim dozama može zamijeniti nifedipin i diltiazem.

Značajke koje treba imati na umu

antagonisti kalcija nisu toliko kontraindikacije, ali oni imaju svoje mora uzeti u obzir:

• Tipično, nifedipin ne dodjeljuje se na niskim pritiskom, u slučaju sinusa ili trudnoće.
• Pokušavajući ignorirati verapamil, osim ako je pacijent bio dijagnosticiran poremećaj AV provodljivosti, sindrom bolesnih sinusa, teške srčane smetnje, i, naravno, hipotenzija.

Iako predoziranja blokatora kalcijskih kanala nisu formalno zabilježeno, ali se sumnja na tu činjenicu, pacijent se primjenjuje intravenski kalcijev klorid. Osim toga, lijekovi iz ove skupine, kao i bilo koje farmakološko sredstvo, dati neke Nuspojave:

1. Crvenilo kože i zone „vrat”.
2. smanjenje krvnog tlaka.
3. „Plime” kao u menopauzi, težine i bolova u glavi, vrtoglavica.
4. Povrede po crijeva (zatvor).
5. Povećani broj otkucaja srca, oticanje, uglavnom utječu na gležanj i potkoljenica - popratne učinke nifedipin;
6. Smanjenje broja otkucaja srca i AV blok može rezultirati u korištenju verapamila.

Tablica: AK nuspojave i kontraindikacije

S obzirom na činjenicu da blokatori kalcijevih kanala su često propisane u kombinaciji s adrenoblokatorami i diuretici, moraju znati štetne učinke njihove interakcije: beta blokatori pojačavaju usporavanje pulsa i povrede AV provođenja i diuretici povećati hipotenzivni učinak AK, trebate imati na umu prilikom odabira doze ovih lijekova.

Video: uloga kalcija u ljudskom tijelu