Izravni i neizravni antikoagulansi

Gotovo svi pacijenti koji boluju od srčanih bolesti treba uzimati posebne lijekove, zgrušavanja krvi. Sve od tih lijekova može biti podijeljena u 2 glavne vrste: izravna djelovanjem zgrušavanja i antagonistima vitamina K (posredni učinak). Kako mogu shvatiti što je razlika između ove dvije podvrste, a što je mehanizam njihove učinke na tijelo?

Značajke primjene neizravnih antikoagulansa

Antikoagulansi neizravne sinteze krše proces faktora zgrušavanja u jetri (protrombin i proconvertin). Njihov učinak je 8-12 sata nakon primjene i traje od nekoliko dana do dva tjedna. Najvažnija prednost ovih lijekova je da oni imaju kumulativni efekt. antagonistima vitamina K (drugi naziv antikoagulansi) za više od 50 godina koriste za primarnu i sekundarnu prevenciju tromboembolije. To je vitamin K je sastavni dio procesa zgrušavanja.

antagonisti vitamina K zove indirektni antikoagulansi

Varfarina i drugih derivata kumarina - najčešće korišteni antikoagulansi neizravnog djelovanja. AVC (skraćeni naziv antagonistima vitamina K) ima mnogo ograničenja, pa vlastitom priznanju ne početi. Ispravan doza može odabrati samo kvalificirani liječnik na temelju rezultata ispitivanja. Redovito praćenje parametara krvi je ključno za pravovremeno prilagođavanje doze. Stoga, moramo imati na umu da, ako je vaš liječnik propisao varfarin da se 2 puta dnevno, na vlastitu smanjiti ili povećati dozu zabranjena.

Popis antikoagulansi i njihov mehanizam djelovanja

Popis predvodi indirektnim antikoagulansa varfarina (još jedan brand name „coumadin”). To je jedan od najpopularnijih lijekova, koji je propisan za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka. Manje popularni lijekovi, K antagonisti vitamina - sinkumar, acenokumarol i dikumarol. Mehanizam djelovanja ovih lijekova je identičan: smanjuje aktivnost vitamina K apsorpcije, što dovodi do iscrpljivanja ovisnih o vitaminu K faktora zgrušavanja.

Pacijenti koji uzimaju varfarin i antikoagulanse, sinonimi, treba ograničiti dnevni unos vitamina K iz hrane i dodataka prehrani. Nagle promjene razine vitamina K u tijelu može značajno povećati ili smanjiti učinke antikoagulantne terapije.

antagonisti vitamina K nedostatka

Varfarin - pravi „starozhitel” Farmaceutska tržište

Do kraja 2010. godine, antagonist vitamina K (varfarin) je jedini oralni antikoagulans odobren od strane Svjetske zdravstvene organizacije za prevenciju tromboembolijskih komplikacija kod bolesnika s ne-zalistaka fibrilacije atrija i liječenje venske tromboembolije. Za pola stoljeća, farmaceuti studirao u detalje učinkovitosti lijeka, kao i jasno definirane nedostataka i nuspojave.

Najčešći su:

• uski terapijski prozor (za trovanje dovoljno da pije minimalni broj tableta);
• interakcija s namirnice bogate vitaminom K (pilule u kombinaciji s dnevnom potrošnjom od zelenog povrća može uzrokovati HIPERKALIJEMIJA);
• antikoagulans kašnjenje učinka (što znači da mora proći između početka liječenja nekoliko tjedana, a prvi rezultati). Za prevenciju venske tromboze takav pojam je predugo;
• potreba za čestim praćenje krvnog i podešavanje doze od stanja;
• mogućnost modrice i krvarenje.

Koje mogu utjecati na učinak uzimanja antagonistima vitamina K?

Na antikoagulantne učinak VKA takvih faktora može značajno utjecati na:

• dob;
• kat;
• tjelesne težine;
• Postoji dijete;
• primanje biljnih dodataka;
• liječenje s drugim lijekovima;
• genetske bolesti.

Prednosti i nedostaci izravnom glumačke antikoagulantne lijekove

U proteklih 6 godina u farmaceutskom tržištu pojavio novi izravni antikoagulansi. Oni su alternativa antagonistima vitamina K za liječenje tromboembolije i prevenciju tromboze. Izravne oralne antikoagulansi (PAP) je učinkovitiji i sigurniji analog vitamina K antagonista

Izravni antikoagulansi - jedina alternativa antagonistima vitamina K

Popularnost PAP među kardiologa i pacijente ne čudi, jer neke od prednosti su:

• Brži nastup djelovanja;
• relativno kratko vrijeme poluživota;
• Prisutnost specifičnih sredstava, antidot (mogu biti korisni u liječenju akutnog ishemijskog moždanog udara, te za uklanjanje negativnih simptoma nakon moždanog udara);
• fiksna doza;
• nepostojanje izravnog utjecaja dodataka prehrani na dnevnoj dozi lijeka;
• nema potrebe da se podvrgne redoviti laboratorijski praćenje krvi.

Trgovački nazivi izravnih antikoagulansa i njihov mehanizam djelovanja

Klasifikacija lijekova izravnog djelovanja malo opširniji. Dabigatran eteksilat (trgovački naziv „Pradaksa”) - je izravna inhibitor trombina. Ovaj lijek je bio prvi izravni oralni antikoagulans odobren među medicinske zajednice. Doslovno inhibitori rivaroksaban (ksalerto i edoksaban) dodano je nekoliko godina na popis izravnih antikoagulansa. Dugotrajna klinička ispitivanja su pokazala visoku učinkovitost ovih sredstava u prevenciji i liječenju tromboze moždanog udara. PAP ima očite prednosti u odnosu na varfarin, i što je najvažnije, lijekovi mogu se davati bez redovitog praćenja parametara krvi.

Pradaksa - najviše proučavao antikoagulans od izravnog djelovanja

Mehanizam djelovanja razlikuje se od BHK antagonisti vitamina K. Svaka antikoagulans mehanizam izravnim djelovanjem u sastavu sadrži malu molekulu koja selektivno veže na katalitičkom mjestu trombina. Budući da potiče koagulaciju trombin pretvaranjem fibrinogena u fibrin filamenata, dabigatran stvara učinak blokiranja niti.

Za učinkovitijim mehanizama izravnih antikoagulansi uključuju dekontaminaciju i smanjenje aktivnosti trombocita u zgrušavanje krvi. Poluživot ove skupine lijekova 7-14 sati, vrijeme pojave terapeutskog učinka varira od jednog do četiri sata. Izravno antikoagulans nakupljaju u jetri sa formiranjem aktivnog metabolita i izlučuje u urinu.

nefrakcionirani (UFH) i niske molekularne težine (LMWH), - kao u dva tipa heparina se koriste kao antikoagulansi. Low-cut heparin koristi za prevenciju i liječenje ne-ozbiljne tromboze u roku od nekoliko desetljeća. Nedostaci UFH je da ima promjenjivu antikoagulant efekt i ograničen bioraspoloživost. Heparina niske molekulske mase dobiven depolimerizacijom niske reza.

Heparin niske molekularne težine ima određenu distribucije molekulne mase, što određuje njegovu antikoagulantne aktivnosti i trajanje djelovanja. LMWH prednost je da možete vrlo lako izračunati potrebnu dozu, a ne bojati ozbiljne nuspojave. Iz tih razloga, to je heparina niske molekulske mase podvrsta se koristi u većini bolnica diljem svijeta.

Kao što se koristi antikoagulantne heparin rješenje

Slijed pravilnost te je neophodno za učinkovito liječenje ravne antikoagulansa. Budući da je ova vrsta droge ima vrijeme poluraspada, bolesnika koji su primali doze su prošli namjerno ili slučajno izloženi opasnosti od tromboze ili uzrokovati nejednoliko koagulacije. S obzirom da je pozitivan učinak primanja PAP brzo nestaje kada prestanete lijeka u organizmu, što je izuzetno važno slijediti svog liječnika propisuje raspored doziranja.

Da li je moguće kombinirati izravne i neizravne antikoagulansa akciju?

Kao što je postalo jasno, antikoagulansi se koristi za terapijske i profilaktičke svrhe za srčani udar, angina pektoris, vaskularne embolija različitih organa, tromboze, tromboflebitisa. Kod akutnih stanja obično propisati antikoagulansi izravne akcije, koje daju snagu odmah i sprječavaju zgrušavanje krvi. Nakon 3-4 dana (uz pretpostavku uspješnog liječenja početne) terapiju antikoagulansima može pojačati posredno djeluju.

Kombinirana antikoagulantna terapija također se vrši prije operacije na srcu i krvnim žilama, transfuzija krvi, kao i za prevenciju tromboze. Liječiti kombinacijom različitih vrsta antikoagulansa treba biti pod stalnim nadzorom zdravstvenih djelatnika. Zbog sve veće učestalosti napada angine pektoris i paroksizmalne fibrilacije aritmija, za liječenje dvije vrste lijekova istovremeno, prisutnost taloga kontinuirano kontroliraju u brzini, mokraći zgrušavanja krvi i razine protrombina u krvi.

Kombinirana antikoagulantna terapija treba biti pod liječničkim nadzorom

kombinacija liječenje različitih antikoagulansa je kontraindicirana u:

• hemoragijskog dijateza;
• bolesti praćenih smanjenjem zgrušavanja krvi;
• za vrijeme trudnoće;
• abnormalna funkcija jetre i bubrega;
• malignoma;
• peptički ulkus.

Također je potrebno hitno prekinuti kombiniranu terapiju s pojavom krvi u mokraći.

Kako odrediti učinkovitost primanja antikoagulanse?

Neizravni coagulants lako detektirati u krvi, pa čak i mjerenje njihove učinkovitosti. U tu svrhu razvili smo posebnu komponentu pod nazivom „Međunarodna normalizirani omjer”.

1. Čovjek ne prima oralni antikoagulansi, INR će biti ispod 1.
2. Primanje varfarin pacijent će imati INR između 2,0 i 3,0. Vidjevši tako visoke razine, liječnici će biti spreman za činjenicu da postoji svibanj biti iznenadna krvarenja.
3. Indikator INR između 1 i 2 pokazuju da pacijent može ugroziti razvoj ishemijskog moždanog udara.
4. Kada INR 4 i gore postoji najveći rizik nesvertyvaniya krvi i hemoragijski moždani udar.

Analiza krvi za liječenje INR indikativnim neizravnih antikoagulansa

No, test krvi za INR će dati objektivne pokazatelje, ako bolesnik uzima antikoagulanse ravno. Najveći problem sa najnovijim izravnih antikoagulansa, je nedostatak pouzdane metode za procjenu njihove učinkovitosti. Liječnici mogu naći vremena da se zaustavi krvarenje, ali nema pokazatelja koji bi cijenio prisutnost antikoagulantne efekte. Na primjer, vrlo je važno u liječenju pacijenata koji su primljeni u hitnoj nesvjesnog. Ako nije navedeno nema informacije o pacijentima koji su primali antikoagulans s izravnim djelovanjem, brzo ih prepoznati u krvi je vrlo teško u zdravstveni karton.

Što ako predozirati?

Unatoč svim navedenim prednostima, liječnici i dalje zabrinuti zbog nedostatka specifičnog antidota za upotrebu u slučaju ako postoji predoziranje. Da bi se spriječilo takvo ozbiljnih stanja, liječnici pridržavaju sljedećih pravila:

• epobaksana niže doze nakon 7 dana liječenja;
• ksalerto zahtijevati smanjenje doze nakon duljinu kursa od 21 dana.

U ovom trenutku, u slučaju opasne po život krvarenja, uključujući i one uzrokovane neizravnih antikoagulansa, pacijent se ubrizgava svježe smrznute plazme, protrombinsko složeni koncentrat i fitonadion.

Fitonadion - jedan od rijetkih antidota na antikoagulansima

Farmakologija i mehanizam djelovanja svakog različitog antidota. Za razne antikoagulansa zahtijevaju različite doze i primjena antidota strategije. Tečaj traje i doziranje antidota se izračunava na temelju kako pacijent reagira na lijekove već ušli (postoje slučajevi gdje su neki antidot ne samo zaustaviti krvarenje, ali također aktivira agregaciju trombocita).

smrtnost kod prijema i PAP AVK

Bolesnici liječeni s izravnim antikoagulansi za sprečavanje komplikacija bolesti srca, da se registriraju za krvarenje, ali u isto vrijeme, nižeg mortaliteta, u usporedbi s pacijentima koji su primali anagonisty vitamin K. To nije potrebno zaključiti da je prisutnost bilo krvarenja -To način pomaže u smanjenju stope smrtnosti.

Te sukobljene rezultati s obzirom na činjenicu da je većina istraživanja provedenog u bolnici. Sve krvarenje koje se javljaju kada je pacijent u bolnici i prima izravnu antikoagulantne kapanje, vrlo brzo prestaje kvalificirano medicinsko osoblje, a ne dovesti do smrti. No, neizravni antikoagulansi pacijent često prima bez nadzora liječnika, što dovodi do veće stope smrtnosti.